格隆溴铵注射液是什么?
了解它之前,
我们先来看看格隆溴铵的历史。
早在1961年,
格隆溴铵片剂就在美国上市了,
用于胃溃疡、十二指肠溃疡及慢性胃炎。
14年之后,也就是1975年,
注射剂也在美国上市了,
看来从口服剂型转变为注射剂型,
需要走很长很长的路……
格隆溴铵的注射剂型主要用于麻醉围术期的抗毒蕈碱作用,
如心动过缓、腺体分泌增加等;
也用于成人消化性溃疡的治疗。
直到2020年下半年,
格隆溴铵注射液才在我国上市!
主要用于麻醉术后对抗新斯的明等抗胆碱酯酶药的毒蕈碱作用。
那,
新斯的明又是什么呢?
我们知道,
麻醉药的三大基石就是镇静、镇痛与肌松,
肌松,就是肌肉松弛药。
全麻手术使用肌松松弛药的目的是什么呢?
《肌肉松弛药合理应用的专家共识》(2017)指出:
顺利和安全的置入通气设备;
满足对骨骼肌松弛的要求;
减弱或终止某些骨骼肌痉挛性疾病引起的肌肉强直;
消除患者自主呼吸与机械通气的不同步。
也就是说,
如果没有肌松药,全麻手术就难以进行。
我们知道,
任何药物都有一个作用维持时间,
很多时候,
当麻醉手术结束了,但肌松药的药效还持续存在。
临床上把这种情况称为:
肌松药残余神经肌肉阻滞,
习惯上叫肌松残余。
这个时候,肌松药还在持续的作用
也就是肌松残余,
就反而成了危害。
这种危害,是能致命的!
曾经一项临床研究分析了
5年间近60万例全麻术后患者死亡的原因,
发现肌松药的使用使患者的死亡率提高了近6倍!
所以,全麻术后肌松残余必须阻断(逆转)。
新斯的明,就是逆转肌松残余的。
在目前,
临床上用于逆转肌松残余作用的药物,
最最主要的就是新斯的明了。
它在逆转肌松残余作用的临床地位,
可以说是举足轻重。
当然,指南对它的推荐级别也是最高的(A1推荐)。
所以,
在逆转肌松残余作用方面,
新斯的明就是一条巨龙!
但是,新斯的明也存在问题。
就是会导致毒蕈碱症状,
毒蕈(音同迅),就是有毒的蘑菇。
毒蘑菇有一种有毒的物质就叫毒蕈碱,
人吃了毒蘑菇后中毒的症状就是毒蕈碱症状,
主要表现为患者心动过缓和口咽气道分泌增加等。
严重的话会危及患者生命,
所以常用阿托品来治疗。
因此临床上,
使用新斯的明逆转肌松残余的时候,
常常和阿托品一起使用。
但是,
阿托品有时候也让人感到纠结,
就是在和新斯的明一起使用的时候,
因为阿托品起效比新斯的明快得多,
所以,
经常心率先不断升高,
当新斯的明起效时,心率又开始下降,
感觉就像心率在坐过山车,
不是所有人都能受得了的!
另外,
阿托品还有较强的中枢作用
容易导致全麻患者术后苏醒异常,
以及术后认知功能障碍,
当然也有出现术后谵妄的报道。
抗胆碱药物增加术后认知功能障碍的发生率,
这在世界上已达成了共识。
老年人术后易发术后认知功能障碍,
因此,
对于老年患者而言
到底用还是不用阿托品,
就很矛盾了。
格隆溴铵注射液,
自从1975年美国上市以来
我们等了近半个世纪,
在苑东生物的努力下,终于在我国上市了!
它不仅能够像阿托品那样,
有效的解决新斯的明等抗胆碱酯酶药引起的毒蕈碱样症状,
同时完美的规避了阿托品存在的问题,
毫无疑问,它是非常优秀的。
这主要是因为,
格隆溴铵是季铵基团结构,限制了其通过血脑屏障,
因此中枢神经系统安全性就更好,
极少引起麻醉术后认知功能障碍等问题。
另外,
由于其对M2选择性较低,
与新斯的明作用时间又具有同步性,
因此,
很少引起心动过速,
心率的变化也更稳定
心率再也不像是过山车了。
还有,
格隆溴铵对M3受体选择性高、亲和力强,
因此,
对口咽气道分泌物的增加能够更好的控制,
而且比阿托品还强呢!
所以,
很多指南/共识把格隆溴铵作为首选推荐。
最后,
我们说:
阿托品在对抗新斯的明引起的毒蕈碱作用方面,
做出了应有的贡献,
让新斯的明这条巨龙能够得以发挥其一定的价值,
但格隆溴铵,
不仅能让新斯的明这条巨龙发挥其价值,
而且还能让新斯的明焕发精彩!
参考文献:
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备注:
