卡泊三醇在银屑病患者的世界中是不可或缺的药品,那么,利奥医药作为卡泊三醇的研制者,是如何研发出对于银屑病治疗具有划时代意义的卡泊三醇的呢?
早在多年前,人们便发现,给老人口服维生素D3以改善骨质疏松后,原有银屑病的老人,其皮损会同步好转。由此,医学界发现了维生素D3对于银屑病的治疗作用。但是,对于没有骨质疏松的人群,服用过多的维生素D3后,在银屑病得到缓解的同时,维生素D3促进钙吸收及促骨钙入血的作用又会使得他们出现高钙血症而影响健康。有没有什么药物能够兼备维生素D3的治疗效果,却又不产生血钙的副作用呢?1985年,利奥医药研制出了维生素D3的衍生物:卡泊三醇。卡泊三醇主要有表皮抗增殖作用,促进角质分化和免疫的调节。1991年达力士软膏研发成功,其成分便是维生素D3衍生物卡泊三醇,能有效抑制皮肤细胞(角朊细胞)增生和诱导其分化,从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。1994年达力士®荣获“医学界的诺贝尔奖”盖伦奖。
卡泊三醇外涂后,基本只在皮肤上起作用,经皮肤吸收进入血液的不到1%,可以说是微乎其微。侥幸进入了血循环的卡泊三醇,对血钙的影响也只有口服维生素D3的0.5~1%,并且几乎还没来得及影响什么,就迅速被肝脏分解掉了。所以只要遵医嘱使用卡泊三醇软膏,对全身钙代谢几乎完全没有影响。
在最新一版的中国银屑病治疗专家共识中,数十位学界泰斗经过缜密的讨论,联合推荐将卡泊三醇联合外用糖皮质激素,采用序贯疗法作为临床一线治疗。比如在急性期靠外用糖皮质激素控制病情后,改用卡泊三醇等适合长期使用的外用药,进行维持治疗。如此联合序贯用药,便减少了糖皮质激素的用量,降低了长期使用糖皮质激素而发生不良反应的风险,又可降低复发率,延长缓解期。
但是在联合使用中,卡泊三醇和外用糖皮质激素分别在碱性和酸性环境中才有活性,化学不相容,所以只能一早一晚分别涂抹一种外用药膏,无法达到1+1>2同时作用于患处的疗效,也给患者增加了涂抹次数和时间上的困扰。针对疗效和患者的痛点,利奥医药又经过多年研发出“无水赋形剂”这一专利,将卡泊三醇和倍他米松融合在一起形成复方制剂,这种复方制剂分为两种剂型:分别为2001年研发上市的用于身体的得肤宝®软膏和2008年上市的用于头皮的赛美尔®凝胶。将卡泊三醇和倍他米松稳定在一起的这种神奇的赋形剂不存在PH值,通过将两种活性成分与水隔离,降低了两种活性成分的降解。两者的结合让疗效加倍,真正做到1+1>2的效果,并且1天仅需涂抹1次药。
利奥医药研制出的卡泊三醇在银屑病治疗领域具有划时代意义,达力士®、得肤宝®和赛美尔®从上市之初至今更是深受广大医生和银屑病患者的青睐。相信利奥医药会继续深根在皮肤病领域,为患者带来一款又一款好药。
