2022年4月29日,辉瑞公司的博瑞纳(洛拉替尼片)获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准,单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
▲ 图片来源:药监局官网
2022年6月10日,博瑞纳洛拉替尼片在国内正式开售,目前已陆续到货全国各地药房,益药·药房越秀店已完成华南首批处方销售,期待全国各地的药房能陆续服务更多的肺癌患者,同时希望ALK阳性非小细胞肺癌从新的治疗药物中获益。
ALK阳性非小细胞肺癌治疗再添新药!
无论是在中国甚至全球范围内,肺癌都是一种非常普遍的恶性肿瘤。尤其是近年来,肺癌在中国的发病率和死亡率均位居恶性肿瘤的第一[1]。中国肿瘤登记中心数据显示,2015年我国约有78.7万新发肺癌病例,占全部恶性肿瘤发病的20.0%,男性病例数高于女性(52.0万vs 26.7万)[2]。85%的肺癌为非小细胞肺癌(NSCLC)85%[1],非小细胞肺癌分为3种组织亚型,分别为肺腺癌,鳞状细胞肺癌以及大细胞癌。
ALK是作为肺癌发生发展重要的一种驱动基因,全称为 anaplastic lymphoma kinase,即是间变性淋巴瘤激酶。患者的ALK基因往往会与其他基因产生融合,生成ALK融合蛋白,这一突变会导致肿瘤生长。在国外ALK阳性患者占非小细胞肺癌患者总数的3%～7%,在中国非小细胞肺癌患者阳性率约为3%～11%[3],一般情况,这些患者常见于不吸烟或者少量吸烟的年轻人群中,而且大部分被诊断时都已处于疾病晚期。
随着肿瘤分子靶向治疗的进展,当前对于ALK阳性非小细胞肺癌病人治疗策略的标准治疗就是选择ALK抑制剂。目前,已有多种ALK抑制剂逐渐应用于ALK阳性的非小细胞肺癌患者中,患者一般可从ALK抑制剂治疗中获益。
截止现在,国内获批的治疗药物分别有一代克唑替尼和二代塞瑞替尼、阿来替尼、恩莎替尼、布格替尼,三代ALK抑制剂即是目前上市开售的博瑞纳洛拉替尼片。洛拉替尼片是由辉瑞公司开发的,此次在国内上市开售,给一代二代ALK抑制剂耐药的患者带来了新的治疗药物选择,期待能早日惠及更多的患者。
博瑞纳洛拉替尼片为ALK、ROS1 激酶抑制剂,对TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2、ACK 激酶也具有体外抑制活性。洛拉替尼对ALK 激酶的多种突变形式具有体外抑制活性,包括疾病进展(克唑替尼和其它ALK 抑制剂治疗)时肿瘤中所检测到的一些突变。[4]
非小细胞肺癌的ALK突变经历了从一开始的不了解到如今发展清晰的阶段,与其他靶点的靶向药物数量相比,尽管目前针对ALK这一靶点的药物获批数量不是很多,但整体来说,其研发和探索一直在深入中。ALK抑制剂的不断更新为延长ALK阳性非小细胞肺癌的生存时间提供了更大的可能,相信随着肿瘤治疗技术和治疗手段的的进步,患者的生存和生活质量会越来越得到提高。
本文内容仅为医学信息分享之目的,仅供参考,如需购买处方药品,请前往医院就诊并向医疗专业人士寻求意见。
参考文献:
[1] 原发性肺癌诊疗规范(2018 年版)
[2] 赫捷, 李霓, 陈万青,等. 中国肺癌筛查与早诊早治指南(2021,北京)[J]. 中华肿瘤杂志, 2021, 43(03):243-268.
[3] 石远凯,郏博,孙燕.克唑替尼———晚期非小细胞肺癌治疗的新选择[J].中华医学杂志,2013,93(16):1272-1275.
[4] 洛拉替尼片说明书
